1903年有人将从病人身上取下的癌肿，涂上一种叫伊红的色素，再用光线照射，结果癌细胞死亡。1976年临床上应用一种血卟啉衍生物治疗膀胱癌获得成功，由此开创了光动力学疗法治疗癌症的历史。1996年美国食品药品署批准该疗法用于治疗食管癌；1997年法国和荷兰批准治疗中晚期肺癌和食管癌；德国批准治疗早期肺癌；日本批准治疗早期食管癌以及肺、胃和宫颈癌；1998年美国批准治疗早期支气管内癌，1998年又批准治疗梗阻型支气管内癌（肺癌）。
近年来由于光敏物质、光激活装置和导光系统的发展和进步，该疗法已逐步成为肿瘤的基本治疗手段之一。
光动力学疗法为什么能治癌呢？主要由于癌细胞能特异性摄取一种叫光敏剂的物质。光敏剂被癌细胞摄取后，能较长时间停留在癌细胞内。光敏剂本身无毒性，但经一种特殊波长的光（常用630nm的激光）照射后，可与氧起反应，产生一种具有毒性作用的活性态氧离子，从而破坏癌细胞。
