高血压阶梯疗法是世界卫生组织提倡的，临床医生治疗高血压的一种用药方法，即从单一药物的小剂量开始，逐渐增加用药剂量，足量后仍未能充分控制血压在正常范围，则加用第二种药物或更多的药物联合治疗，最终使血压控制在正常范围。犹如上阶梯一样，一步步地加用或换用药物。开始治疗时所选择的单一药物，称为第一阶梯，以后类推。这种疗法最初使用第一阶梯药物时，通常选用利尿剂或β受体阻滞剂。第二阶梯药物以及逐步升级治疗，也都是以利尿剂及β受体阻滞剂为主，但由于利尿剂及β受体阻滞剂的一些副作用，以及新型降压药物，如钙拮抗剂及转换酶抑制剂的问世，且这两类药物不引起代偿性钠水潴留，不必与利尿剂合用，故被世界卫生组织推荐为新的第一阶梯药物。在新的阶梯疗法中，可选用利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂和转换酶抑制剂中任何一种，其他如哌唑嗪、甲基多巴、可乐定也可作为第一阶梯的药物。
第一阶梯药物应用2～4周，未达到预定治疗目的时，可进入第二阶梯治疗。所谓第二阶梯用药，是在第一阶梯的单药基础上，加用或换用第一阶梯药物中的另外1～2种药物，即两种药物联合用。联合用药比单药加大剂量为好，因为许多降压药物副作用的出现，与使用剂量大小有关，联合用药的副作用比大剂量单独使用某一种降压药时要小得多。联合用药在起到各自的降压作用的同时，又可抵消各自的不良反应。如利尿剂和血管扩张剂的继发性交感神经活性增高和肾素升高，可被β受体阻滞剂所对抗；血管扩张剂的水钠潴留作用可被利尿剂抑制；β受体阻滞剂对抗血管扩张药引起的反射性兴奋心脏的不良后果等等。第二阶梯疗法通常的组合方式为利尿剂+β受体阻滞剂；利尿剂+钙拮抗剂；钙拮抗剂+β受体阻滞剂；钙拮抗剂+转换酶抑制剂。第三阶梯常用组合方式：利尿剂+钙拮抗剂+β受体阻滞剂；利尿剂+β受体阻滞剂+转换酶抑制剂；利尿剂+钙拮抗剂+转换酶抑制剂。需要采用第四阶梯治疗的高血压，通常为重型高血压、顽固性高血压。常在第三阶梯的基础上，再加呱乙啶、米诺地尔等药物。高血压患者按照阶梯疗法治疗后，血压下降到预计水平后，稳定大约3～6个月，可以试行“下阶梯”即减少用药品种，减少用药剂量，从而减轻和消除副作用，达到长期用药的目的，进一步预防高血压并发症的发生和发展，减少病残率和死亡率，提高患者的生活质量。
