抗组胺药根据其药效、作用时间及产生的毒副作用的不同，有第一代和第二代之分。第一代即指传统的抗组胺药，这类药作用时间较短，具有镇静、口干等副作用。代表药物有：
曲吡那敏（扑敏宁）：镇静作用较弱，但肠胃反应较多。
苯海拉明：特点是镇静作用较强，肠胃反应较弱。
扑尔敏：抗过敏与中枢抑制作用均较强。
羟嗪（安泰乐）：药效较强，也较持久，兼有对抗另一过敏物质5-羟色胺的作用。
赛庚啶：抗过敏作用强，剂量亦小。
酮替芬：是一种特殊的抗组胺药，除具有抗组胺效能外，还有稳定肥大细胞膜和抗5-羟色胺作用。
第一代抗组胺药具有抑制血管渗出、减少组织水肿和抑制平滑肌收缩的效能，但因具有中枢抑制和抗胆碱作用，可引起嗜睡、口干等副作用，且作用时间短，每天需服药2～4次，使其应用受到了一定的限制。
第二代抗组胺药治疗过敏性鼻炎最突出的特点是中枢抑制作用轻微，且多数为缓释长效制剂，每日只需服用1～2次，给患者带来方便。其代表药物有：特非那定（敏迪）：每片60毫克，一日服2次，每次1片。它是最早的第二代抗组胺药，在我国广泛应用。但自20世纪90年代初发现有严重心脏不良反应后，现已限制使用与生产。
阿司咪唑（息斯敏）：每片10毫克，一日服1片。药效可维持1周。也曾在国内风行一时。但它也有心脏毒性作用，目前基本不用。
西替利嗪（仙特敏）：是羟嗪的体内代谢物，部分患者服用后有轻微嗜睡作用。一日1次，每次10毫克。可使过敏反应引起的分泌物增多和血管扩张得到控制。
美喹他嗪（玻丽玛朗）：特点是有较明显的抗胆碱作用，服后口干明显，对与胆碱能有关的荨麻疹疗效更为确切，推荐剂量为一日2次，每次5毫克。
氯雷他定（克敏能、开瑞坦）：除具有抗组胺作用外，还有拮抗细胞间粘附分子的作用，达到减轻变态反应性炎症的效果。一日1次，每次10毫克。
盐酸左卡巴斯汀（立复汀）：是一种强效的局部用抗组胺药，它避免了全身应用产生的不良反应，起效迅速，效果确实。喷一次药效可维持10小时以上，故一日喷2次即可。
