1、细胞毒类药物
（1）作用于DNA化学结构的药物
烷化剂如氮芥类、亚硝尿类、甲基磺酸酯类
铂类化合物如顺铂、卡铂和草酸铂等
丝裂霉素（MMC）
（2）影响核酸合成的药物
二氢叶酸还原酶抑制剂如甲氨喋呤（MTX）和Alimta等
胸腺核苷合成酶抑制剂如氟尿嘧啶类（5FU、FT－207、卡培他滨）等
嘌呤核苷合成酶抑制剂如6－巯基嘌呤（6－MP）和6－TG等
核苷酸还原酶抑制剂如羟基脲（HU）等
DNA多聚酶抑制剂如阿糖胞苷（Ara-C）和健择（Gemz）等
（3）作用于核酸转录的药物
选择性作用于DNA模板，抑制DNA依赖RNA聚合酶，从而抑制RNA合成的药物如：放线菌素D、柔红霉素、阿霉素、表阿霉素、阿克拉霉素、光辉霉素等
（4）主要作用于微管蛋白合成的药物
紫杉醇、泰索帝、长春花碱、长春瑞滨、鬼臼碱类、高三尖杉酯碱
（5）其他细胞毒药
门冬酰胺酶主要抑制蛋白质的合成
2、激素类
抗雌激素：三苯氧胺、屈洛昔芬、依西美坦等
芳香化酶抑制剂：氨鲁米特、兰特隆、来曲唑、瑞宁德等
抗雄激素：氟它氨
RH-LH激动剂/拮抗剂：诺雷德、依那通等
3、生物反应调节剂主要通过机体免疫功能抑制肿瘤
干扰素
白细胞介素－2
