什么叫效价?受体向上调节?受体向下调节? 肝药酶?肝药酶抑制剂?肝药酶诱导剂?肾上腺素的翻转效应?

2020-06-26 时尚 108阅读
效价:指某一物质引起生物反应的功效单位,可用理化方法检测,也可用生物检测方法测定。理论效价是指抗生素纯品的重量与效价单位的折算比率。一些合成、半合成的抗生素多以其有效部分的一定重量(多为1μg)作为一个单位,如链霉素、土霉素、红霉素等均以纯游离碱1μg作为一个单位。 在微生物学方面,效价(titre,titer)表示每毫升试样中所含有的具侵染性的噬菌体粒子数,又称噬菌斑形成单位数(plaque-forming unit,pfu)或感染中心数(infective centre)。测定效价常用且较精确的方法称为双层平板法(two layer plating method)
受体向上调节(up-regulation): 受体增敏(receptor hypersitization)受体长期反复与拮抗药接触产生的考试,大收集整理受体数目增加或对药物的敏感性升高。如长期应用普萘洛尔突然停药的反跳现象(rebound)。
受体向下调节(down-regulation):受体脱敏(receptor desensitization)受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。
肝药酶肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统,称为“肝药酶”,影响药物的药效。许多药物或其他化合物可以改变肝药酶的活性,能提高活性的药物称为“药酶诱导剂”,反之称为“药酶抑制剂”。
α受体阻断药能选择性地与α肾上腺素受体结合,其本身不激动或较少激动肾上腺素受体,却能妨碍去甲肾上腺素能神经递质及肾上腺素受体激动药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素作用。它们能将肾上腺素的升压作用翻转为降压,这个现象称为“肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal)。
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