氨茶碱的用法用量

2022-04-06 健康养生 374阅读

1.成人常用量口服,一次0.1~0.2g,一日0.3~0.6g;极量:一次0.5g,一日1g。肌内注射,一次0.25~0.5g,应加用2%盐酸普鲁卡因。静脉注射,一次0.25~0.5g,一日0.5~1g,每25~100mg用5%葡萄糖注射液稀释至20~40ml,注射时间不得短于10分钟。静脉滴注,一次0.25~0.5g,一日0.5~1g,以5~10%葡萄糖液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次0.5g,一日1g。直肠给药,一般在睡前或便后,一次0.25~0.5g,一日1~2次。
2.小儿常用量口服,一日按体重4~6mg/kg,分2~3次服。静脉注射,一次按体重2~4mg/kg,以5—25%葡萄糖注射液稀释,缓慢注射。
[制剂与规格]氨茶碱片(1)0.1g(2)0.2g
氨茶碱注射液(1)2ml:0.25g(2)2ml:0.5g氨茶碱栓0.25g
口服,成人一次0.1~0.2g,一日3次;小儿一次3~5mg/kg,一日3次;静脉滴注或肌注,一次0.25~0.5g;小儿一次2~3mg/kg,以25~50%葡萄糖液20~40ml稀释后缓慢静注,或以5%葡萄糖液500ml稀释后静滴;直肠给药,栓剂或保留灌肠,每次0.3~0.5g,一日1~2次.极量:每次0.5g,每日1g.时间药理学参考:早七时服药血药浓度最高。(1)交叉过敏,对本品过敏者,可能对其他茶碱类药也过敏。
(2)可通过胎盘屏障,使新生儿血清茶碱浓度升高到危险程度,须加以监测。
(3)可随乳汁排出,哺乳期妇女服用可引起婴儿易激动或出现其他不良反应。
(4)下列情况应慎用;①酒精中毒;②心律失常;③严重心脏病;④充血性心力衰竭;⑤肺源性心脏病;⑥肝脏疾患;⑦高血压;⑧甲状腺功能亢进;⑨严重低氧血症;⑩急性心肌损害;⑩活动性消化道溃疡或有溃疡病史者;⑩肾脏疾患。
急性心梗伴有血压显著下降者忌用。心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。
呼吸困难者易发生室颤。慢性梗阻性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者,用此药时应小心。
早产儿由于酶的缺乏致茶碱转化为咖啡因,则血中的咖啡因浓度升高,而咖啡因与茶碱有相互加强作用,从而产生中毒反应。
足月新生儿用茶碱后,脑血流速度减慢;
幼儿用药后由于利尿及呕吐,易发生兴奋及脱水。
老年人清除茶碱的功能减退,易发生中毒。
肝病、心脏病、支气管哮喘或阻塞性肺疾患者,易发生中毒。
应用茶碱患者,用电休克治疗时易发生癫痫状态。
(1)如在直肠给药后12小时内再给予口服或注射,须注意观察反应,因本品经直肠给药,特别是栓剂,吸收的快慢不一,可能延缓。
(2)在空腹时(餐前半小时至1小时,或餐后2小时)口服,吸收较快,如在用餐时或餐后服用,可减少对胃肠道刺激,但吸收较慢。
(3)肠溶片的吸收延缓,生物利用度极不规则,不足取。
(4)栓剂直肠给药:①在6~8小时内,避免再次使用;②吸收缓慢,且生物利用度不够确切,又可引起局部刺激,因此仅偶用于短期非急症治疗。
(5)保留灌肠,吸收迅速,生物利用度确定,但可引起局部刺激,多次给药且可在体内积蓄,以致引起毒性反应,尤其是婴儿、小儿和老年人。
(6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄,个体间的差异又大,宜按血药浓度调整用量,尤其是长期用药的病人,常须给予超量,也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱,临床上茶碱的有效血药浓度大致是10~20μg/ml,>20μg/ml即可产生毒性反应。
(7)用量均应根据标准体重计算,因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg/kg,即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。
(8)老年病人以及酒精中毒、充血性心力衰竭、肝肾功能不全等患者的茶碱清除率低,用量应减少;长期高热病人可使茶碱排出减少减慢;吸烟者能加快本品的代谢,用量需较大。
(9)肌注可刺激局部引起疼痛,肌注时需与2%盐酸普鲁卡因合用。静注时需稀释成(2)本品中毒时其表现为心律失常、心率增快、肌肉颤动或癫痫。由于胃肠道受刺激,可见血性呕吐物或柏油样便。
口服可有恶心,呕吐;肌肉注射局部红肿,疼痛;静脉滴注有头晕,心悸,心律失常,血压下降,抽搐,惊厥.少数人可有失眠,目眩.剂量过大可引起惊厥,谵妄或谵语。
心血管系统:血中茶碱浓度升高可致有心血管不良反应,而患有心血管疾病者应用此药,则发生心脏毒性反应的危险性增大。心动过速是中毒的常见症状,呼吸困难者易发生室颤。有报告血清浓度超过35μg/ml,半数患者发生危及生命的室性心率失常。
呼吸系统:氨茶碱有时可使支气管痉挛加重。
神经系统:应用双盲交叉法一次服氨茶碱500mg治疗部分可逆性气道梗阻12例,其中8例发生神经过敏、恶心、呕吐、头晕及心悸。一般的剂量也可发生严重中毒,那是因为茶碱降解不全,除了常见有颤抖、头昏、焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作外,还可出现抑郁、精神错乱及中毒性精神病。
消化系统:成人静注或肛门内给予氨茶碱,最常见的不良反应为恶心及胃肠道激惹现象。
过敏反应:有人强调氨茶碱所致的过敏反应是乙二胺所致,因为它是致敏物质,可引起危及生命的血管神经性水肿。有报告可发生延缓型过敏反应。与克林霉素、红霉素、林可霉素、诺氟沙星、环丙沙星、依诺沙星合用时,可降低本品在肝脏的清除率,使血药浓度升高。与锂合用时,可加速肾脏对锂的排出,后者疗效因而减低;与普萘洛尔合用时,本品的支气管扩张作用可能受到抑制;与其他茶碱类药合用时,不良反应可增多。静脉输液时,应避免与维生素C、促皮质激素、去甲肾上腺素、四环素族盐酸盐配伍。增强茶碱清除的药物有利福平、去甲肾上腺素、巴比妥类及苯妥英。
它使锂由肾清除增多,致血浓度减低;它与强地松龙合用,二者血浆浓度均减低;在地高辛血浓度正常范围内,它可诱发心律失常。应用茶碱时可使咖啡因浓度积累增高达到中毒水平。先锋霉素或乙醇与它合用可产生戒酒硫反应。低蛋白食使它清除减少,而高蛋白食可增加它的清除。吸烟者的茶碱的不良反应比其他人为少见。
目前仍然有用含茶碱、麻黄素及镇静药的合剂作为扩张支气管药。有些研究证实,茶碱与麻黄素合用可产生协同的毒性作用,而其疗效并无明显增加。有报告评价合用茶碱(130mg)、麻黄素(25mg)及羟嗪(Hydroxyzine)治疗季节性哮喘的效应,三者合用比单用茶碱或茶碱与麻黄素合用的不良反应为少,特别是恶心与神经过敏。有人比较Tedral(含茶碱130mg、麻黄素24mg及苯巴比妥8mg)与茶碱治疗22例支气管痉挛患者的临床疗效。肺功能改善二者相似,而Tedral的不良反应比茶碱为少。因之认为小剂量Tedral治疗哮喘,有较好的效果。

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