药物化学中gatekeeper是什么意思

2020-07-04 健康养生 977阅读
药物化学中gatekeeper
首先gatekeeper是属于蛋白激酶中的一个氨基酸残基。我们也叫它“门控开关”。药物化学中设计的真对蛋白激酶的小分子抑制剂多可以与激酶中的gatekeeper残基发生相互作用,进而影响激酶活性和功能。但该gatekeeper残基经常发生突变,这也是导致肿瘤耐药的一个主要原因之一。
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