叶和茎中含二萜类化全物：溪黄草素A、B、D，以及尾叶香茶菜素A，2α-羟基熊果酸，熊果酸，β-谷甾醇甙。β-谷甾醇、齐墩果酸、α-，α-二羟基乌苏酸、β-谷甾醇-D-葡萄糖苷及线纹香茶菜酸。溪黄草甲素和1，14-二羟基-7，20;19，20二桥氧基-(1α，4α，7α，14β，20β)贝壳杉烯-15-酮，5-羟基-4-甲氧基黄酮-7-葡萄糖苷。
溪黄草具有清热利湿、退黄祛湿、凉血散瘀的功效，用于治疗急性黄疸型肝炎、急性胆囊炎、痢疾、肠炎、跌打瘀痛等病症。溪黄草在广东各地临床应用普遍，并开发出多种以之为主要原料的防治肝炎的保健产品，如溪黄草冲剂、溪黄草袋泡茶等，市场潜力非常大。
1、溪黄草治急性黄疸型肝炎：溪黄草配酢浆草、铁线草，水煎服。(《中医方药学》)
2、溪黄草治慢性肝炎、早期肝硬化：田螺500克，溪黄草50～100克。田螺养水中2～3天，使其排尽污泥废物，然后将田螺尾部敲去少许，与溪黄草50～100克，同煮汤服食。
3、溪黄草治急性胆囊炎而有黄疸者：溪黄草配田基黄、茵陈蒿、鸡骨草、车前草，水煎服。(《中医方药学》)
4、溪黄草治湿热下痢：一溪黄草鲜叶，捣汁冲服：二溪黄草配天香炉、野牡丹，水煎服。(《中医方药学》)
5、溪黄草治瘙闭：鲜香茶菜100克，鲜石韦、鲜车前草各50克。水煎服。(江西《草药手册》)
