红豆杉皮有什么作用?

2020-10-17 健康养生 83阅读
药用价值癌症药物的新来源:紫杉酚(taxol)是一种有效且常用的癌症药物,但它目前仅能采自于一种濒危植物的针状叶,人们对该药的需求很可能超出这种树的生产能力。最近,研究人员在美国化学协会举行的会议上宣布说,他们已经从榛树和真菌中分离出了这种化合物。这一发现可能会为该药提供一个充足的新来源,也可能使其成本大幅度降低。紫杉酚属名paclitaxel,是全世界癌症药物销售量最大的药物之一。它被用于治疗子宫癌和乳腺癌,许多乳腺癌治愈者仍服用该药以预防癌症的复发。虽然现在这种药物的供应仍很充足,但很快需求可能会增加:调查人员正在测试该药对阿耳茨海默氏病、多样性硬化以及其它癌症的疗效。如果该药对上述疾病确实有疗效,那么药物将变得供不应求。因为该药的生产是先从太平洋红豆杉的针状叶中提取先导化合物,再对其加工而成的。太平洋红豆杉是一种濒危植物,生长在北美太平洋西北沿岸。美国俄勒冈州波特兰大学的化学家安杰拉·霍夫曼一直在寻找办法,提高红豆杉中紫杉酚的产量。出乎意料,她在另一个完全无关的研究课题中发现了该化合物的一个新来源。她和她的同事当时正在研究榛树,想搞清为什么榛树中有些更易患上枯萎病。这种枯萎病在俄勒冈州的威拉米特河谷毁坏了成片的榛树林。研究人员从几种类型的榛树中得到了提取物,并对这些样品进行了纯化和分析,霍夫曼在其中发现paclitaxel的化学特征。霍夫曼和她的同事发现,榛树的树叶、树枝和果实中都含有paclitaxel,虽然含量仅有红豆杉的 10%。他们同时发现生长在榛树上的真菌也可产生paclitaxel。戴维·霍克说,最终,有关真菌发现可能是最有价值的。戴维·霍克是美国马萨诸塞州伍斯特县一家药物公司的天然产品专家。他说,红豆杉中也含有产紫杉酚的真菌。霍克强调,如果能用真菌在大缸里产生这种药物,“这将肯定是很有价值的”。
红豆杉的药用价值主要体现在它的提取物——次生代谢衍生物-——紫杉醇。根椐方唯硕博士(方唯硕——1997年毕业于中国协和医科大学、药物化学博士曾师从于梁晓天教授)的研究结果,紫杉醇最早是从短叶红豆杉的树皮中分离出来的抗肿瘤活性成份。是治疗转移性卵巢癌和乳腺癌的最好药物之一,同时对肺癌、食道癌也有显著疗效,对肾炎及细小病毒炎症有明显抑制。紫杉醇的抗癌机理是:紫杉醇能与微量蛋白结合,并促进其聚合,抑制癌细胞的有丝分裂,有效阻止癌细胞的增殖。
为减少对野生红豆杉资源的破坏,人们又开始用红豆杉的枝茎叶部分,提取前体化合物10----去乙酰巴卡亭Ⅲ、然后用半合成办法制备药用紫杉醇。紫杉醇是目前世界上公认的广谱、强活性、抗癌药物,具有独特的抗癌机理。
国外最早报道是1971年美国从红豆杉中提取紫杉醇,美国食品医药管理局 (FDA)1992年批准用于临床,经证明对多种癌症有疗效,由其是对卵巢癌、乳腺癌的治疗获得成功,治愈率达33%,有效率75%.用美国肿瘤研究所(NEI)所长BRODER的话说:紫杉醇是继阿霉素、顺铂之后十五年来,人类与各种癌症相抗争时,疗效最好、副作用最小的药物。
另一方面,全球范围内,世界各国对传统医药的治病方法和治疗原理逐渐接受(传统医药是指在现代医药出现以前,保护和恢复健康的医疗方法)。中国在传统医药方面有着悠久的历史,如中药麻醉、针灸、中草药等。
经权威部门鉴定和相关报道,中国境内的红豆杉在提练紫杉醇方面都具有一定的含量。以东北红豆杉和南方红豆杉的含量较高,由其以生长环境特殊的东北红豆杉含量为最高(含量可达万分之二)。独特的气候条件有利于植物体内干物质的沉积。如把东北红豆杉适当南迁可增加生长期、改善生长环境有利于植物体内有效成份的合成,提高含量和品质。
当前,人类获得紫杉醇的方法有:1.天然提取. 2.人工合成. 3.半人工合成. 4.生物发酵. 后三种方法大都停留在实验室阶段。
(1) 紫杉醇的生物合成:
紫杉醇的分子式为:C47H51NO14是萜类环状结构的天然次生代谢物。主要由紫杉烷环和侧链组成。研究其生物合成,对于人为定向的提高合成效率及克隆组合,形成关键的酶的基因,提高紫杉醇的产量意义重大。目前的关键是能否找到一两个关键酶的发现,并使得其基因纯化和基因克隆。克隆红豆杉基因能否突破还有待于观察,不过人们已经找到的假想途径,目前这些技术还处在实验室阶段。
(2).紫杉醇的化学合成
根据研究及报道:从红豆杉植物中分离得到的10---去乙酰浆果赤霉素Ⅲ (巴卡亭Ⅲ),显然活性低于紫杉醇,但可以从红豆杉针叶中提取。该物质经过四步化学过程可合成紫杉醇。为解决紫杉醇新来源途径,取得重大进展。以NICOLAOU博士为首的美国研究小组在1994年报道通过化学方法全合成紫杉醇的结果。但化学合成从实质意义上说还没有取得彻底的突破,目前还不具备应用价值。
(2) 紫杉醇的微生物合成
STTERLE等从短叶红豆杉韧皮部分, 分离得到一种寄生真菌(taxo myces an dreanae).可以在特定的培养基中产生紫杉醇及相关烃合物,但由于目前产量极低,所以还不能在生产中得到应用。重组DNA技术可望提高紫杉醇的产量。
通过研究还发现:根是除树皮外紫杉醇含量最高的器官。人们利用发根农杆菌(agrobac terium rhizogenes )浸然红豆杉植物外植体诱导生根。这一办法不需外援激素,发根生长迅速,遗传性状稳定而受到重视。如能把寻找合成紫杉醇或其类似衍生物,从微生物合成途径中,定向得到关键酶和克隆红豆杉相关基因结合起来,可使这一方法得到突破
具第五界北京生物医药发展论坛介绍,从植物中提取紫杉醇的发展过程大体情况是:
从60年代起,抗癌新药的发现主要是从原始植物的代谢产物中寻找,就是目前正在使用的几种抗癌化疗试剂,也不是从高等植物中提取的化合物。
比如:从长春花中分离出的“长春花类生物碱”
从盾叶鬼臼中分离得到的“表鬼臼毒素”类衍生物。
从喜树中分离得到的“喜树碱类衍生物”
以至到现在的从红豆杉中分离得到的“紫杉二帖类”成份等。
提取紫杉醇所需的相关技术和设备:
1. 用红豆杉提取紫杉醇的关健技术及相关资料.
2. 紫杉醇含量的精度测定方法及质量标准及相关资料.
3. 去杂超净设备.
4. 高压液相色谱仪及液相色谱分析拄等。
红豆杉和很多药物一样具有一定毒性,在没有医生的指导下,长期大量食用后,可能会产生抑制骨髓造血功能、白细胞下降等严重毒副作用。红豆杉不属于新资源食品,卫生部在《卫生部关于进一步规范保健食品原料管理的通知》中,已将红豆杉列入《保健食品禁用物品名单》,禁止红豆杉作为保健食品和食品原料使用。
人误食红豆杉的中毒表现主要为头昏、瞳孔放大、恶心、呕吐、弥散性腹痛、肌无力等,严重者出现心动缓慢、心脏骤停或死亡,病理检查出现肺水肿、心肌出血和心肌炎等改变。
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