青蒿素是从复合花序植物黄花蒿茎叶中提取的有过氧基团的倍半萜内酯的一种无色针状晶体,由中国药学家屠呦呦在1971年发现 。青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点。
被世界卫生组织称做是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”。
萜类化合物的生物合成途径非常复杂,对于青蒿素这一类低含量的复杂分子的生物合成研究更是如此。用以下三种途径可生物合成青蒿素:
1、通过添加生物合成的前体来增加青蒿素的含量。
2、通过对控制青蒿素合成的关键酶进行调控,或者对关键酶控制的基因进行激活来大幅度增加青蒿素的含量。
3、利用基因工程手段来改变关键基因以增强它们所控制酶的效率 。
扩展资料:
青蒿素的药理作用
与以往的抗疟药物不同,青蒿素抗疟机理的主要作用是通过对疟原虫表膜线粒体等的功能进行干扰,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次作用于核膜、内质网,对核内染色质也有一定的影响,最终导致虫体结构的全部瓦解,而不是借助于干扰疟原虫的叶酸代谢。
其作用机制也可能主要是干扰表膜一线粒体的功能,作用于食物泡膜,阻断营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿,从而迅速形成自噬泡并不断排出于虫体外,疟原虫最终损失大量细胞质而死亡。
具体药理作用分两步:第一步是活化,青蒿素被疟原虫体内的铁催化,其结构中的过氧桥裂解,产生自由基;第二步是烷基化,第一步所产生的自由基与疟原虫蛋白发生络合,形成共价键,使疟原虫蛋白失去功能死亡。
参考资料来源:百度百科-青蒿素